Существует множество факторов, влияющих на действие препарата, таких как качество исходного препарата, ингредиенты добавок, технология обработки и лекарственная форма препарата и т. д. Сегодня мы возьмем в качестве последнего горячего продукта пираклостробин. пример, из Анализ влияния качества исходного препарата на действие препарата с точки зрения содержания, чистоты и т. д., чтобы ответить на вопросы пользователей о различном действии продуктов разных производителей.
Пираклостробин представляет собой метоксиакрилатный фунгицид, разработанный концерном BASF в Германии. Пользователи предпочитают его за широкий спектр, высокую эффективность, безопасность, заботу о здоровье и увеличение производительности. Он превратился в третий по величине фунгицид в мире. Внутренний рынок применения также был расширен от товарных культур до полевых культур, и использование по-прежнему быстро растет.
Прежде всего, давайте разберемся с понятием «кристалл». На химические вещества в растворенном состоянии при кристаллизации влияют различные факторы, и способы внутримолекулярной или межмолекулярной связи будут меняться, что приводит к различному расположению молекул или атомов в пространстве решетки, образуя различные кристаллические структуры, которые называются кристаллическими формами. Различные кристаллические формы одного и того же лекарства могут иметь значительные различия в растворимости, температуре плавления, скорости растворения и т. д., особенно для некоторых нерастворимых лекарств форма кристалла оказывает большое влияние на эффективность лекарства.
Наибольшее влияние на действие препарата оказывают содержание и чистота исходного препарата. Разный состав исходного препарата будет иметь разные примеси, что повлияет на безопасность препарата. Тем не менее, содержание технического пираклостробина, доступного в настоящее время на рынке, в основном составляет около 98 процентов, и содержание не сильно отличается. Более того, при обработке препарат перерабатывается и скармливается в соответствии с процентным соотношением. Поэтому текущее содержание пираклостробина на технические эффекты оказывает меньшее влияние.
Влияние чистоты исходного препарата на препарат нельзя игнорировать. Хорошо известно, что продукты органических химических реакций часто бывают многокомпонентными, особенно смесь изомеров. Одна из трудностей в процессе производства органических химических пестицидов заключается в том, можно ли извлечь наиболее активные ингредиенты из комплексных соединений в более высоком соотношении, то есть повысить чистоту исходного препарата, что также напрямую связано с эффектом применения. подготовки.
Согласно патентной статье о кристаллической форме пираклостробина, поданной BASF 19 июня 2006 г., видно, что активное лекарственное средство пираклостробина можно разделить на аморфную форму и кристаллическую форму, а кристаллическая форма пираклостробина представляет собой белый или светло-бежевый кристалл без запаха. , легко растворим в ацетоне, этилацетате, толуоле, дихлорметане, циклогексаноне, ацетонитриле, растворим в метаноле, этаноле, изопропаноле, н-бутаноле, н-октаноле и других органических растворителях, мало растворим в н-гептане, нерастворим в воде (1,9 мг /л, 20 градусов). В китайской патентной публикации № CN101203136B также описаны четыре кристаллические формы пираклостробина: форма I, форма II, форма III и форма IV, где форма IV является наиболее стабильной твердой формой.
Влияние кристаллической структуры на действие пираклостробина связано, во-первых, с тем, что активное лекарственное средство пираклостробина является твердым, и только твердые вещества участвуют в различии кристаллической структуры; во-вторых, биодоступность пираклостробина в виде различных кристаллических форм. Влияние степени в основном отражается на скорости растворения активного ингредиента. Как только пираклостробин полностью растворится, разницы в кристаллической форме больше не будет.
При изготовлении суспензионной лекарственной формы различные кристаллические формы пираклостробина имеют различную стойкость к измельчению, температурные требования и сложность обработки. После растворения пираклостробина, например, его приготовления в виде эмульгируемого концентрата или других препаратов в полностью растворенном состоянии влияние кристаллической формы пираклостробина на препарат больше не будет существовать. Следовательно, только когда для обработки суспензии используется пираклостробин, возникает проблема чистоты пираклостробина, то есть проблема кристаллической структуры.
Влияние кристаллической структуры на эффект пираклостробина также отражается на сложности обработки. Поскольку разные кристаллические формы исходного лекарства имеют разную твердость и температуру плавления, сопротивление, возникающее в процессе измельчения, также различно. Например, кристаллическую форму I получают плавлением пираклостробина после медленного охлаждения, а диапазон температур плавления составляет 55-56 градусов; кристаллическая форма II представляет собой пираклостробин, растворенный в органическом растворителе или смешанном растворителе, а затем улетученный и охлажденный. Его получают методом инициирующей кристаллизации, и его температура плавления составляет 57-58 градусов; кристаллическая форма III получается путем кристаллизации расплава пираклостробина при комнатной температуре, а ее температура плавления составляет 59-60 градусов; кристаллическая форма IV представляет собой пираклостробин Стростробин растворяют в органическом растворителе или смешанном растворителе, а затем вызывают кристаллизацию. Диапазон температур плавления составляет 62-72 градусов, а оптимальная температура составляет 65-67 градусов. Поэтому при обработке препаратов пираклостробина, если выбрать разные кристаллические формы исходного препарата, между ними будет огромная разница в действии. Из-за этого BASF подала заявку на патент на кристаллическую форму через 11 лет после подачи заявки на патент на соединение.
В этой статье с точки зрения кристаллической формы оригинального препарата объясняется, почему существуют различия в действии одного и того же ингредиента и разных производителей. Качество - это всегда жизнь продукта, и только высококачественные технические материалы могут гарантировать, что препараты могут играть полную роль. Считается, что при постоянном повышении качества пираклостробиновых технических продуктов в будущем преодоление узких мест процесса очистки поможет препаратам расширить спектр применения сельскохозяйственных культур. В то же время это также может продлить жизненный цикл самого продукта.
